【产品名称】厄贝沙坦片

【规格】75mg*28片

【主要成份】厄贝沙坦。

【性状】安来厄贝沙坦片为白色双凸椭圆形片剂，一侧有心形刻痕，另侧刻有2872字样。

【功能主治/适应症】

治疗原发性高血压。合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗。

【用法用量】通常建议的初始剂量和维持剂量为每日150mg，饮食对服药无影响。一般情况下，厄贝沙150mg，每天1次比75mg能更好地控制24小时的血压。但对某些特殊的病人，特别是进行血液透析和年龄超过75岁的病人，初始剂量可考虑用75mg。使用厄贝沙坦150mg，每天1次不能有效控制血压的患者，可将本品剂量增至300mg，或者增加其它抗高血压药物。尤其是加用利尿剂如氢氯噻嗪已经显示出具有附加效应。在患有2型糖尿病的高血压患者中，治疗初始剂量应为150mg，每日1次，并增量至300mg，每日1次。作为治疗肾脏疾病较好的维持剂量。肾功能损伤的患者无需调整安来厄贝沙坦片剂量，但对进行血液透析的病人，初始剂量可考虑使用低剂量（75mg），轻中度肝功能损伤的患者无需调整本品剂量，对严重肝功能损害的患者，目前无临床应验。

【不良反应】包括体位性眩晕，体位性低血压，恶心/呕吐，疲劳，骨骼肌疼痛。

【禁忌】对安来厄贝沙坦片过敏者禁用。怀孕的第4至第9个月。哺乳期。

【注意事项】1.血容量不足患者：对于服用强效利尿剂，饮食中严格限盐以及腹泻呕吐而使血容量不足的患者，在服用本品时可能会发生症状性低血压，特别是在首剂服用后。在开始服用本品之前应纠正这些情况。2.肾血管性高血压：存在双侧肾动脉狭窄或单个功能的动脉发生狭窄的患者，使用影响肾素—血管紧张素—醛固酮系统的药物时，发生严重低血压和肾功能不全的危险增加。尽管本品的研究中没有发现这种情况，但使用时应考虑血管紧张素II受体拮抗击的类似效应。3.肾功能损害和肾脏移植：当肾功能损害的患者使用本品时，推荐对血清钾和肌酣定期监测。没有关于近期移植患者使用本品的经验。4.合并有2型糖尿病和肾脏疾病的高血压患者：在所有的亚组中，对晚期肾脏疾病患者研究结果进行分析显示厄贝沙坦对肾脏和心血管事件的效应是不一致的。尤其是本品似乎对妇女和非白种人群受益较少。5.高钾血症：就如其它影响肾素—醛固酮系统的药物，使用本品过程中可能会发生高血钾，尤其是存在肾功能损害，由于糖尿病肾损害所致的明显蛋白尿或心力衰竭，建议密切监测这些患者的血清钾水平。6.主动脉和二尖瓣狭窄，肥厚。

【药物相互作用】1.本品与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿剂(如氨苯喋啶等)合用时，应避免血钾升高。2.安来厄贝沙坦片与华法令之间无明显的相互作用。3.与洋地黄类药如地高辛阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。

【孕妇及哺乳期妇女用药】作为保险措施，在妊娠的前三个月最好不使用本品。在计划妊娠前应转换为合适的替代治疗。在妊娠的第4个月至第9个月，直接作用于肾素—血管紧张素系统的物质能引起胎儿和新生儿的肾功能衰竭，胎儿头颅发育不良和胎儿死亡，因此，安来厄贝沙坦片禁用于妊娠4月至9月的孕妇，应尽快停用本品，如果由于疏忽治疗了较长时间，应超声检查头颅和肾功能。泌乳：本品禁用于哺乳期。厄贝沙坦是否分泌入人乳汁尚不清楚。厄贝沙坦能分泌入鼠的乳汁中。

【药理毒理】本品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ，AngⅡ)受体抑制剂，能抑制AngⅠ转化为AngⅡ，能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1)，对AT1的拮抗作用大于AT28500倍，通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。

【药物过量】成人本品剂量达900mg/日，连续8周给药没有显示毒性。厄贝沙坦过量最可能的表现为低血压和心动过速；也会发生心动过缓。本品过量的治疗无相关的特殊资料。应对患者严密监测，治疗应该是对症和支持性的，建议的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭对药物过量治疗有用。血液透析不能清除厄贝沙坦。

【药代动力学】口服给药后，厄贝沙坦吸收良好；其绝对生物利用度为60%～80%，进食不会明显影响其生物利用度。血浆达峰时间为1～1.5小时，消除半衰期为11～15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢，体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率约为90%。厄贝沙坦的药代动力学在10-600mg范围内显示线性和剂量相关性。

【贮藏】密封。

【有效期】24个月。

【生产厂家】浙江华海药业股份有限公司

【批准文号】国药准字H20030016